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如何制备替米沙坦?

2020-09-17

替米沙坦呈白色或灰白色结晶粉末状,无臭无味,几乎不溶于水,微溶于甲醇,难溶于乙醇。其分子式为分子式为C33H30N4O2,相对分子量为514,熔点为261-263℃,沸点为771.9at 760mmHg

制备替米沙坦的方法:2-正丙基-4-甲基苯并咪唑-6-羧酸和N-甲基邻苯二胺在多聚甲醛中于150℃反应,环合形成2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-)苯并咪唑。接着和2-(4-溴甲基苯基)苯甲酸叔丁酯在二甲亚砜中,叔丁醇钾存在下进行烷化。得到的产物于二甲基甲酰胺中,三氟乙酸作用下水解,得到替米沙坦。

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