氟原子或含氟基团（尤其是CF3基团）引入化合物中，其电效应和模拟效应改变了分子内部电子云密度的分布，影响了化合物的酸碱性，进而改变了其活性，而且提高了化合物的脂溶性。氟原子取代了化合物中的氢原子，其类脂化合物在生物膜上的溶解性得到了增强，促进其在生物体内的吸收传递速度，使生理作用发生变化。所以不少含氟化合物比不含氟化合物在医药、农药等药物性能上具有用量少、毒性低、药效高及代谢能力强的优点。

  化合物2,6-二氟苯甲腈和2,6-二氟苯甲酰胺，是合成高效农药苯甲酰脲类杀虫剂的中间体。

  3-氯-4-氟苯胺，用于氟喹诺酮类抗菌药合成。氟喹诺酮类抗菌药，用量最大、使用面最广的传统抗生素青霉素。氟喹诺酮类抗菌素则因杀菌谱较广、毒副作用较小，且价格适中，是近年来发展较快的一类抗菌素三氟甲基的引入，使其具有独特的药理性质和临床疗效。

  含氟原子的亲脂性可以提高药物的细胞膜通透性，从而提高药物的生物利用度；与此同时氟原子的强电负性会增强配体与靶标的结合能力，从而增强药物的药理活性；C-F键的强稳定性使得药物分子的代谢稳定性增强。但选择性引入氟原子和含氟基团，开发出更多的高效，低毒的治疗药物，仍是一大挑战。