苯甲基磺酰氟是一种广谱的酯酶、蛋白酶抑制剂，常用作胆碱酯酶抑制剂、提取蛋白时的蛋白酶抑制剂。值得一提的是，苯甲基磺酰氟作为体外诊断试剂原料，在药物代谢检测中也发挥着重要作用。

苯甲基磺酰氟和氯化钙可制成羧酸酯酶抑制剂制剂，羧酸酯酶可以水解大量含酯键、酰胺键和硫酯键的药物或前药，在药物代谢中扮演重要角色。虽然相关研究表明，苯甲基磺酰氟对羧酸酯酶有不可逆的抑制效果，但其抑制率不足，无法满足药物代谢检测水平的需求。

基于苯甲基磺酰氟制成的羧酸酯酶抑制剂制剂可用于替莫普利、西拉普利、喹那普利，抗肿瘤药如伊利替康、喜明替康、卡培他滨，麻醉药如、利多卡因、丁卡因、布比卡因、普鲁卡因、可卡因、海洛因等药物的药物代谢检测。

由于肝素对钙离子没有、几乎没有螯合作用，苯甲基磺酰氟和氯化钙制备而成的该羧酸酯酶抑制剂制剂有效避免了常用肝素抗凝血剂的干扰，可以与肝素配合成血液保存剂一起使用，能够保证采血后血液储存一段时间后再离心处理取血浆检测时，仍具有较高的准确度，使得相关药物代谢检测的采血流程得以简化，方便了动物实验和临床实验过程。