异维A酸通过改变细胞周期、细胞分化、存活和细胞凋亡的进程来发挥作用。这些作用减少皮脂产生，防止毛孔堵塞和引起痤疮的细菌的生长。异维A酸和4-氧代异维A酸都显着减少皮脂的产生。异维A酸对视黄醇结合蛋白 (RBP) 和视黄酸核受体 (RAR) 几乎没有亲和力。维甲酸和 4-氧-维甲酸与 RAR-γ 受体结合，这被怀疑成为异维A酸治疗痤疮作用的一部分。异维A酸诱导皮脂细胞凋亡，导致皮脂生成减少。异维A酸还通过未知机制减少过度角化，从而减少粉刺的形成。异维A酸不直接杀死细菌但它确实减少了皮脂管的大小，使微环境不利于引起痤疮的细菌。它还可能增加免疫机制并改变单核细胞的趋化性以减少炎症。有初步证据表明异维A酸可能与 FoxO1 相互作用，这可以解释大量异维A酸无法解释的作用。